Neuropéptidos de SNC

Los neuropéptidos reunidos en esta clase comparten un origen común en el diseño de análogos estabilizados de secuencias reguladoras endógenas del sistema nervioso central, con modificaciones destinadas a resistir la degradación por peptidasas plasmáticas.

Semax es un heptapéptido construido a partir del fragmento ACTH(4-7) (Met-Glu-His-Phe) extendido en el extremo C-terminal con el tripéptido Pro-Gly-Pro. Este motivo terminal es un elemento estructural recurrente en el diseño de péptidos reguladores: la prolina flanqueante bloquea el reconocimiento por aminopeptidasas y carboxipeptidasas, prolongando la vida media in vitro en plasma. La literatura describe su caracterización en estudios de expresión génica de BDNF y NGF en cultivos y modelos de roedor.

Selank deriva de la tuftsina (Thr-Lys-Pro-Arg), un tetrapéptido inmunomodulador originalmente identificado como fragmento de la región Fc de la IgG, con la misma extensión Pro-Gly-Pro. Los estudios publicados lo caracterizan en ensayos de unión y en análisis de expresión de subunidades de receptores GABAérgicos en tejido de roedor.

Dihexa es un análogo de la angiotensina IV de bajo peso molecular, formalmente N-hexanoico-Tyr-Ile-(6)aminohexanoico amida. La literatura describe su interacción con el receptor c-Met del factor de crecimiento de hepatocitos (HGF) mediante ensayos de desplazamiento y de dimerización, y su caracterización en cultivos de neuronas hipocampales.

Estos materiales se suministran liofilizados. Las secuencias con residuos de metionina —como Semax— son susceptibles a oxidación del tioéter a sulfóxido, lo que se manifiesta como un pico satélite a +16 Da en el espectro ESI-MS; su ausencia en el cromatograma del lote es un criterio de calidad relevante en esta clase.