Estructura y síntesis
Los términos siguientes describen cómo está construida la molécula y cómo se obtuvo.
- Secuencia: orden de residuos de aminoácidos, escrito del extremo N-terminal al C-terminal.
- SPPS: síntesis en fase sólida, el método estándar de ensamblaje residuo por residuo sobre una resina.
- Amidación C-terminal: sustitución del ácido carboxílico terminal por una amida, indicada como -NH2.
- Acetilación N-terminal: adición de un grupo acetilo en el extremo amino.
- Análogo: variante de una secuencia natural con sustituciones definidas.
- Mezcla o blend: preparación con más de un componente activo declarado.
Datos analíticos
Los términos siguientes describen cómo se caracterizó el lote.
- RP-HPLC: cromatografía líquida en fase reversa, base del porcentaje de pureza.
- ESI-MS: espectrometría de masas con ionización por electrospray, base de la confirmación de identidad.
- Masa monoisotópica: masa calculada con los isótopos más abundantes de cada elemento.
- Contraión: ion asociado a la sal del péptido, típicamente acetato o trifluoroacetato.
- Karl Fischer: método volumétrico o culombimétrico para determinar agua residual.
Farmacología descriptiva
Los términos siguientes describen la relación de una molécula con su receptor en sistemas experimentales.
- Agonista: ligando que se une al receptor y estabiliza su conformación activa.
- Antagonista: ligando que ocupa el sitio sin inducir la respuesta del receptor.
- Afinidad (Kd, Ki): constante que describe la fuerza de la unión ligando-receptor.
- EC50: concentración a la que se observa la mitad del efecto máximo en un ensayo.
- In vitro: realizado en sistemas celulares o bioquímicos fuera de un organismo.
Referencias
- Merrifield RB. Solid phase peptide synthesis. I. The synthesis of a tetrapeptide. J Am Chem Soc. 1963;85(14):2149-2154.
- Neubig RR, Spedding M, Kenakin T, Christopoulos A. IUPHAR Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. Pharmacol Rev. 2003;55(4):597-606.