Péptidos de señalización tisular

Esta clase agrupa péptidos cortos derivados de proteínas endógenas cuya caracterización en la literatura se centra en la modulación de rutas de señalización intracelular estudiadas en modelos in vitro y preclínicos, más que en la unión a un único receptor canónico.

BPC-157 es un pentadecapéptido (GEPPPGKPADDAGLV) descrito como una secuencia parcial de la proteína protectora gástrica humana BPC. A diferencia de la mayoría de los péptidos sintéticos, presenta estabilidad en jugo gástrico humano in vitro, atribuida a la ausencia de sitios de escisión canónicos y a su alto contenido en prolina. La literatura preclínica describe su interacción con la vía del óxido nítrico y con la señalización de VEGFR2 en ensayos con células endoteliales.

TB-500 corresponde al fragmento sintético 17-23 de la timosina β4 (LKKTETQ), la secuencia mínima que conserva la capacidad de unión a G-actina descrita para la proteína completa. La timosina β4 es una proteína de 43 residuos que actúa como principal secuestrador de monómeros de actina en células de mamífero, y los estudios estructurales por RMN describen la hélice N-terminal que contiene este motivo como el elemento de reconocimiento.

KPV es el tripéptido C-terminal (Lys-Pro-Val) de la α-MSH, estudiado en modelos in vitro de señalización NF-κB. Las mezclas de múltiples componentes de esta clase combinan dos o más de estos péptidos en un mismo vial; para ellas no se reporta un número CAS ni una masa molecular única, sino la composición de sus constituyentes.

La verificación analítica de esta clase requiere atención particular al contenido de contraión (acetato o TFA), dado que las secuencias ricas en residuos básicos retienen cantidades apreciables de sal, lo que afecta el cálculo del contenido neto de péptido reportado en el certificado de análisis.